生产方法
2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后，生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中，在100℃下搅拌2天，再在120℃下搅拌11天，得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。
用途
第一个口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。
1.合成路线
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124751-00-4
96%
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596-31-6
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114798-26-4
ULKAR KIMYA SANAYII VE TICARET AS
Patent: WO2006/98705 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 10-11 ;
2.合成路线
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67-56-1
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124751-00-4
95%
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596-31-6
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114798-26-4
WO2005/21535 A2, ;
Page/Page column 10 ;
3.合成路线
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124751-00-4
94%
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114798-26-4
ULKAR KIMYA SANAYII VE TICARET A.S.
Patent: WO2006/97121 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 11-12 ;
- 中国海关编码
- 2933990090
- 概述
- 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
- 申报要素
- 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期