分子式:C32H41NO2
α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4m
o1)(其制备参见McCarty F J,et a1.J Org Chem,1961,26:40
84)、1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g,0.44m
o1)(其制备参见Van de Westerign C,et a1.Ind chim beige,1960,25:1073;CA 55:6428b.19
61)、碳酸氢钾(70g,0.7m
o1)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中,搅拌回流60h。反应液乘热过滤,滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀,用甲醇-异丙醇(5:
12)重结晶,得78.4g化合物(I),收率24%。化合物(I)(60g,0.12m
o1)溶于1.
2 L甲醇,加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至01;,在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g,0.132m
o1)。移去冷却,搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩,得到固体剩余物。该固体用水洗后,以丙酮重结晶2次,得34.4g特非那定,收率61.5%。
新型抗组胺药,有特异的外周H1受体拮抗作用,且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。