茚地那韦

茚地那韦基本信息

中文全称

茚地那韦

中文别名

[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氢-2-羟基.1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺;吲地纳韦;

英文名称

indinavir

英文别名

Indinavir;N-[2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl]-5-{[2(S)-tert-butylaminocarbonyl]-4-(3-pyridylmethyl)piperazino}-4(S)-hydroxy-2(R)-phenylmethylpentanamide;(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tertbutyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide;(1(1S,2R),5(S))-2,3,5-Trideoxy-N-(2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl)-5-(2-(((1,1-dimethylethyl)amino)carbonyl)-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl)-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide;(1(1S,2R)5(S))-2,3,5-TRIDEOXY-N-(2,3-DIHYDRO-2HYDROXY-1H-INDEN-1-YI);

PSA

118.03000

LogP

3.52450
茚地那韦物化性质

折射率

1.636

闪点

484.7ºC

蒸汽压

0mmHg at 25°C

熔点

150-153ºC

密度

1.25 g/cm3

沸点

877.9ºC at 760 mmHg
茚地那韦生产方法及用途

生产方法

在-50℃下，将弱碱Lithium hexamethyl disilazide(LHS)加到化合物(I)和(S)-(+)-脱水甘油醇甲苯磺酸酯(Ⅱ)的溶液中，然后升温至-25℃，反应可得72%收率的化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)在异丙醇(IPA)中回流缩合，再加入6mol/L盐酸脱去N上的保护基，得到化合物(V)。最后和3-吡啶羧酰氯反应，即得产物，收率71%以化合物(Ⅲ)计。

用途

本品为抗病毒药。为一种新奇的羟基氨基戊烷酰胺类HIV-1蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病。
茚地那韦图谱

核磁图谱

Predict 1H proton NMR
茚地那韦合成路线

1.合成路线

6959-48-4

150323-38-9

77%

150378-17-9

参考文献

Dorsey; Levin; McDaniel; Vacca; Guare; Darke; Zugay; Emini; Schleif; Quintero; Lin; Chen -; Holloway; Fitzgerald; Axel; Ostovic; Anderson; Huff Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 21 p. 3443 - 3451

2.合成路线

500-22-1

7480-35-5

497166-08-2

150378-17-9

参考文献

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 10, # 14 p. 1527 - 1530

3.合成路线

3099-31-8

150323-38-9

150378-17-9

参考文献

Tetrahedron Letters, , vol. 35, # 5 p. 673 - 676
茚地那韦上下游产品

上游产品

150323-35-6
4-叔丁氧羰基-2(S)-哌嗪叔丁酰胺

7480-35-5
(1R,2S)-1-氨基-2-茚满醇

19847-10-0
吡嗪-2-甲酰氯

98-97-5
2-甲酸吡嗪

下游产品

150378-17-9
茚地那韦

上游百科 3-吡啶甲醛 (S)-5-羟甲基二氢呋喃-2-酮 2-甲酸吡嗪 3-氯甲基吡啶吡嗪-2-甲酰氯 (1R,2S)-1-氨基-2-茚满醇 3-氯甲基吡啶盐酸盐 2-吡嗪叔丁酰胺 (S)-4-N-Boc-哌嗪-2-甲酸 4-叔丁氧羰基-2(S)-哌嗪叔丁酰胺

150378-17-9

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茚地那韦物化性质

茚地那韦生产方法及用途

生产方法

用途

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茚地那韦合成路线

1.合成路线

6959-48-4

150323-38-9

150378-17-9

2.合成路线

500-22-1

7480-35-5

497166-08-2

150378-17-9

3.合成路线

3099-31-8

150323-38-9

150378-17-9

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