生产方法
2-正丁基-5-甲酰基咪唑溶于乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯,再加入1,8-氮杂双环 -十二-7-烯反应,将反应得到的物质溶于甲苯中,加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯和哌啶.在减压下回流反应,得到的物质溶于甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯,搅拌.在低于60～70℃下蒸出甲苯,得到的物质在95～100℃加热至反应完全,经水解反应以及后处理得到依普沙坦.
用途
抗高血压药物.咪唑丙烯酸类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂.用于治疗高血压. 本品为非肽类AT1选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂#无内在激动活性,口服有效.本品是通过选择性结合AT1型血管紧张素Ⅱ受体,阻滞血管紧张素Ⅱ的升压效应.临床用于原发性重度高血压的治疗,可单独用作一线治疗或与噻嗪类利尿药联用.
1.合成路线
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133040-06-9
83%
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133040-01-4
Weinstock, Joseph; Keenan, Richard M.; Samanen, James; Hempel, Judith; Finkelstein, Joseph A.; et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 1991 , vol. 34, # 4 p. 1514 - 1517
2.合成路线
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133040-03-6
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143468-96-6
73%
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133040-01-4
NEULAND LABORATORIES LTD
Patent: WO2009/84028 A2, 2009 ;
Location in patent: Page/Page column 7; 11-12 ;