生产方法
方法1:以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料,经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(C
H3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得产品。
方法2:以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,水解、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应,再环合生成吡啶并[1,2,3-de] 苯并嘿嗪衍生物,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。
方法3:上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中,哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入,对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入,其引入收率可达88%。但在环合时,必须用强碱,如氢化钠,才能进行环合。
4.以2,3,4-三氟硝基苯为原料,经选择性碱水解、醚化、还原、缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入犖甲基哌嗪而得产品。或者以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,经水解、脱羧生成2,3,4,5,-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5,-四氟苯甲酰乙酸乙酯。然后和原甲酸三乙酯、再和2-氨基丙醇反应,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。也可以将上述得到的2,3,4,5,-四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。
用途
喹诺酮类抗生素，左氧氟沙星具有广谱抗菌作用，抗菌作用强。
氧氟沙星
模块 1. 化学品
产品名称：
Ofloxacin
模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
急性毒性（经口）
第5级
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 警告
危险描述 吞咽可能有害。
防范说明
[急救措施] 若感不适：呼叫解毒中心/医生。
模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 氧氟沙星
百分比：
>98.0%(LC)(T)
CAS编码： 82419-36-1
俗名：
9-Fluoro-3,7-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2H-
[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic Acid
分子式：
C18H20FN3O4
模块 4. 急救措施
吸入：
将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触：
立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：
若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。
氧氟沙星
模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。
模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，
使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。
模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
光敏
包装材料： 依据法律。
模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。
模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：
晶体-粉末
颜色：
白色-微浅黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点：
263°C
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
氧氟沙星
模块 9. 理化特性
[水] 无资料
[其他溶剂] 无资料
模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氟化氢
模块 11. 毒理学信息
急性毒性：
orl-rat LD50:3590 mg/kg
ivn-rat LD50:273 mg/kg
scu-rat LD50:7070 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性：
mmo-sat 50 ng/plate (+S9)
mmo-esc 15.63 ng/plate (-S9)
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: UU8815500
模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):
模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明
模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
氧氟沙星
模块16 - 其他信息 N/A
1.合成路线
-
109-01-3
-
-
82419-35-0
63%
-
82419-36-1
Hayakawa; Hiramitsu; Tanaka
Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1984 , vol. 32, # 12 p. 4907 - 4913
2.合成路线
Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 42, # 1 p. 70 - 72
3.合成路线
Arzneimittel-Forschung/Drug Research, , vol. 42, # 1 p. 70 - 72
- 中国海关编码
- 2934999090
- 概述
- 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
- 申报要素
- 品名, 成分含量, 用途
上游产品
-
-
139535-20-9
-
-
82419-32-7
2-丙酮氧基-3,4-二氟硝基苯
-
-
82419-36-1
氧氟沙星
-
-
6148-64-7
丙二酸单乙酯钾盐
下游产品
-
- 82419-36-1
氧氟沙星
-
- 100986-86-5
D-氧氟沙星
-
- 93107-30-3
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸
-
- 100986-85-4
左氧氟沙星
-
上游百科
N-甲基哌嗪
6-氨基-2,3-二氟苯酚
丙二酸单乙酯钾盐
2,3-二氟-6-硝基苯酚
2,3,4-三氟硝基苯
7,8-二氟-2,3-二氢-3-甲基-4-氢恶嗪
四氟苯甲酰氯
2-丙酮氧基-3,4-二氟硝基苯
2,2'-联喹啉
氧氟酸
-
下游百科
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸
左氧氟沙星
D-氧氟沙星