生产方法
1-溴-4-氟苯溶于四氢呋喃,加到镁屑的四氢呋喃中,搅拌,过滤除去镁屑。将滤液加到5-氰基苯酞的四氢呋喃溶液中,静置。另将3-二甲氨基丙基氯和镁屑溶于四氢呋喃,静置后,将其加到上面得到的反应液中,进行反应。将该反应液放入冰水,加入冰乙酸。蒸出四氢呋喃,加入甲苯。加入氨水调节pH值。分 出甲苯层,水层用甲苯提取。甲苯层合并,经水洗、活性炭脱色、蒸出甲苯、拆分可得(S)-4-[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基-1-丁基]-3-(羟甲基)-苯腈。该化合物溶于二氯甲烷,加入三乙胺,滴加甲磺酰氯的二氯甲烷溶液。经洗涤、干燥、浓缩即得依地普仑。
用途
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂,抗抑郁药。用于抑郁和恐慌症的治疗。
1.合成路线
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219861-08-2
97%
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128196-01-0
H. LUNDBECK A/S; PETERSEN, Hans; KNUDSEN, Martin, Markvard
Patent: WO2012/10174 A1, 2012 ;
Location in patent: Page/Page column 10-11 ;
2.合成路线
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488787-59-3
94%
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128196-01-0
H. LUNDBECK A/S
Patent: WO2004/14821 A1, 2004 ;
Location in patent: Page 77 ;
3.合成路线
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50-00-0
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144025-14-9
78%
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128196-01-0
CIPLA LIMITED
Patent: US2010/204493 A1, 2010 ;
Location in patent: Page/Page column 8 ;
- 中国海关编码
- 2932999099
- 概述
- 2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
- 申报要素
- 品名, 成分含量, 用途