生产方法
往烧瓶中加入25ml水和6.91g碳酸钠,搅拌使成溶液。加入4.68g5-(2-氯乙基)-6-氯-1,2-二氢-2H-吲哚-2-酮和4.90g3-哌嗪基-1,2-苯并异噻唑盐酸盐,在100℃回流14h,取样进行HPLC测试,继续回流2h。然后冷却至20℃,搅拌1h。过滤收集产物,尽量抽干,然后将其和25ml异丙醇一起搅拌少许,过滤收集产物,以小量异丙醇洗,真空干燥。得7.29g产物,收率92.1%,纯度98.6%。
用途
为5HT激动剂和D2拮抗剂。用于治疗精神分裂症。
1.合成路线
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87691-87-0
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118289-55-7
92%
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122883-93-6
ALKEM LABORATORIES LIMITED
Patent: US2011/3995 A1, 2011 ;
Location in patent: Page/Page column 5 ;
2.合成路线
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87691-88-1
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118289-55-7
89%
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122883-93-6
APOTEX PHARMACHEM INC.
Patent: WO2006/47893 A1, 2006 ;
Location in patent: Page/Page column 7 ;
3.合成路线
Synthetic Communications, , vol. 26, # 8 p. 1629 - 1638